Исследования in vivo и in vitro показали, что летрозол может эффективно ингибировать превращение андрогена в эстроген, а эстроген у женщин в постменопаузе в основном образуется в результате ароматизации предшественников андрогенов в периферических тканях, поэтому он особенно подходит для больных раком молочной железы в постменопаузе. Активность летрозола in vivo в 150-250 раз выше, чем у ингибитора ароматазы первого поколения амлумида. Из-за своей высокой селективности он не влияет на глюкокортикоидную, минералокортикоидную и функцию щитовидной железы, а его большие дозы не угнетают секрецию кортикостероидов надпочечниками, поэтому он имеет высокий терапевтический индекс. Различные доклинические исследования показали, что летрозол не обладает потенциальной токсичностью в отношении различных систем и органов-мишеней во всем организме, характеризуется хорошей переносимостью и сильным фармакологическим действием. По сравнению с другими ингибиторами ароматазы и антиэстрогенными препаратами летрозол обладает более сильным противоопухолевым действием.
