АСвязывание с аффинностьюТренборон дляандрогенный рецептор (AR)являетсязначительно выше, чем у тестостерона, делая его чрезвычайно мощным анаболическим стероидом . Вот разбивка ключевых данных и контекста:
1. относительная аффинность:Исследования постоянно показывают, что тренборон связывается с AR с3–5 раз больше сродствачем тестостерон .
○ Значения KD (постоянная диссоциация):Нижний KD указывает на более высокую аффинность .
◇ Trenbolone: обычно сообщается в диапазоне0.13 - 0.22 нм.
◇ Тестостерон: обычно сообщается в диапазоне0.4 - 1.0 нм.
○ Относительная аффинность связывания (RBA):Часто измеряется относительно эталонного андрогена (например, R1881/метилтриенолон или DHT) .
◇ Значения RBA для Trenbolone часто падают междуОт 150% до 500%RBA тестостерона (это означает 1 . 5x до 5x более сильное связывание).
2. Почему такое высокое сродство?
○ Структурная стабильность:Тренборон отсутствует метильной группе C19, присутствующей в тестостероне, и имеет модифицированное A-кольцо (двойные связи при C9 и C11) . Эта структура позволяет ему плотно вписаться в карман связывания рецептора андрогена и формировать сильные взаимодействия .}
○ Сопротивление метаболизму:В отличие от тестостерона, ТренбороннетПодложка для:
◇Ароматаза:Он не преобразуется в эстрогенные метаболиты .
◇5 - Reductase:Он не уменьшается до более мощной формы, такой как DHT (он уже очень мощный и стабильный, как есть) . Эта метаболическая стабильность означает, что больше молекул Trenbolone остаются нетронутыми, чтобы связывать ARS .
3. последствия высокой аффинности связывания:
○ Высокая анаболическая потенция:Сильное связывание непосредственно транслируется в мощную активацию андрогеновых генов в мышцах и других тканях, что приводит к значительному увеличению синтеза белка и роста мышц .
○ Сильные андрогенные эффекты:Высокая аффинность также означает сильное влияние на андрогенные ткани (кожа, волосяные фолликулы, простата, ЦНС), что значительно способствует побочным эффектам .
○ Подавление HPTA:Его активность сильно подавляет естественную выработку тестостерона организма (гипоталамическая и физическая ось) .
4. важный контекст и предостережения:
○ Ветеринарное использование:Эфиры Тренбороне (такие как ацетат и циклогекэксилметилкарбонат) одобренытолькоДля ветеринарного использования (имплантаты крупного рогатого скота) для стимулирования роста мышц и эффективности подачи .Он не одобрен для человека использования .
○ Риск использования человека:Незаконное использование у людей связано с тяжелыми сердечно -сосудистыми рисками (гипертония, изменения липидов), гепатотоксичность, нейротоксичность («Rod Rage»), глубокое подавление естественного тестостерона, бесплодия и других серьезных проблем со здоровьем .
○ законность:Тренборон - этоконтролируемое веществоВ большинстве стран из -за его высокого потенциала злоупотребления и значительных рисков для здоровья .
В итоге:
Тренборон связывается с рецептором андрогена сПримерно в 3-5 раз больше сродства тестостерона(Kd ~ 0.13-0.22 nm vs . 0.4-1.0 nm для тестостерона) . Эта исключительно высокая аффинность связывания является основной причиной его экстремальной активности как анаболический и андрогенный агент . его метаболическая стабильность.Тем не менее, эта активность имеет серьезные и хорошо документированные риски для здоровья, а ее использование у людей незаконно и сильно обескуражено .
https: // www . hormonerawsource . com/steroid-fined/steroid-fined-oils/stromusc-trenbolone-acetate100mg-tra 100- для . html
