Ацетат метенлона (продается какПримоболан) является пролекарством эфира метенлона . его метаболизм включает в себя несколько шагов:
1. гидролиз эфира:Первичным и наиболее значимым шагом является быстрый гидролиз ацетатного эфира эстеразами в крови, печени и других тканях . Это выделяет активный родительский стероид,метенлон(также известен как метинолон) .
2. Метаболизм метенлона:Свободный мекенолон затем подвергается метаболизму печени (фаза I и фаза II), прежде всего через:
○ Уменьшение:Сокращение 3- keto Group для формирования3 - гидроксиметенолони3 - гидроксиметенолон.
○ Гидроксилирование:Гидроксилирование в различных положениях на стероидном ядре, особенно в1- позицияи2- позиция, ведущий к:
◇ 1 - гидроксиметенолон
◇ 1 - гидроксиметенолон
◇ 2 - гидроксиметенолон
◇ 2 - гидроксиметенолон
○ Дальнейшее восстановление/гидроксилирование:Некоторые из этих гидроксилированных метаболитов могут подвергаться дальнейшему восстановлению (e . g ., 3- keto Group, если все еще присутствует) или дополнительное гидроксилирование .}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}
○ Конъюгация (фаза II):Уменьшенные и гидроксилированные метаболиты (и потенциально небольшие количества неутебованного мекенолона) конъюгируют, прежде всего, сГлюкуроновая кислота(образуя глюкурониды) в меньшей степени ссульфат(формирование сульфатов) . Это делает их водорастворимыми для выведения .
Ключевые моменты об метаболитах мекенолона:
● 1, 2- Двойная связь:Эта структурная функция имеет решающее значение ., она предотвращает:
○ Ароматизация:Метенлон и его метаболитыне можетпреобразовать в эстроген .
○ 5 - сокращение:Метенлон и его метаболитыне можетбыть уменьшенным с помощью 5 - фермента Reductase (в отличие от производных тестостерона или дигидротестостерона) . его метаболиты, следовательно, отличаются от метаболитов многих других AAS .
● Основные выделенные метаболиты:Первичные метаболиты, обнаруженные в моче для контроля легирования или других испытаний, являютсяГлюкуронидные конъюгатыиз:
○ 1 - гидроксиметенолон
○ 1 - гидроксиметенолон
○ 2 - гидроксиметенолон
○ 2 - гидроксиметенолон
○Небольшие количества глюкуронидов уменьшенных форм (3 /3 - гидроксиметенолон) также могут присутствовать .
● Стабильность:Двойная связь 1, 2- делает некоторые метаболиты относительно нестабильными в определенных аналитических условиях (например, высокий тепло в GC), часто требуя специфической дериватизации или методов LC-MS/MS для оптимального обнаружения.
В итоге:Основными метаболитами мекенолона ацетата являются глюкуронидированные формы гидроксилированных производных метенлона, особенно гидроксили, в положениях 1 и 2 (1, 1, 2, 2), наряду с глюкуронидами сниженных форм в 3- deface и отличает его метаболиты от многих других анаболических стероидов .
https: // www . hormonerawsource . com/стероид-финал/стероид-финал-tablets/stromusc-methenolone-acetate-primobolan-50 mg . html
