Мелатонин для улучшения нарушений сна CAS: 73-31-4

Что такое Мелатонин? Гормон тьмы

Мелатонин (N-ацетил-5-метокситриптамин) – это природный гормон, который в основном синтезируется и секретируется шишковидной железой, небольшой эндокринной железой в форме сосновой шишки, расположенной глубоко в мозгу. Его производство неразрывно связано с циклом света и темноты. Процесс начинается в сетчатке, где специализированные ганглиозные клетки улавливают окружающий свет, особенно волны синего цвета.

Эта световая информация передается через ретиногипоталамусный тракт к супрахиазматическому ядру (SCN), главным циркадным часам организма. В ответ на темноту SCN сигнализирует шишковидной железе о необходимости преобразования нейромедиатора серотонина в мелатонин. И наоборот, освещенность, особенно вечером, тормозит этот синтез. Следовательно, уровень мелатонина в кровотоке резко повышается вечером, достигает пика между 2 и 4 часами утра и постепенно падает к утру, управляя переходом организма в сон и его поддержанием.

Очень важно понимать, что мелатонин не является седативным средством в классическом фармакологическом смысле. Он не вызывает насильственного угнетения центральной нервной системы, как рецептурные снотворные (например, бензодиазепины, препараты Z-). Вместо этого его основная функцияхронобиотик; он сигнализирует о «биологической ночи» мозгу и периферическим органам, тем самым синхронизируя циркадный ритм и способствуя началу сна в правильных временных условиях.

Эффективность мелатонина обусловлена ​​его уникальными свойствами и многогранным механизмом действия:

1. Смещение циркадного ритма:Его самая мощная функция — это возможность сбрасывать SCN. Вводя экзогенный мелатонин в определенное время, можно эффективно сдвинуть внутренние часы раньше или позже, что имеет решающее значение для лечения смены часовых поясов и некоторых нарушений циркадного ритма.

2. Действия, опосредованные-рецептором:Мелатонин оказывает свое действие путем связывания со специфическими рецепторами, связанными с G-белком, MT1 и MT2, которые плотно расположены в SCN.

○MT1-рецепторы:Их активация способствует сонливости, подавляя активность нейронов в СХЯ, ослабляя циркадный сигнал бодрствования.

○MT2-рецепторы:Их активация участвует в эффекте-сдвига фаз, помогая синхронизировать циркадные часы с 24-часовым сутками.

3. Гипотермический и антиоксидантный эффекты:Мелатонин вызывает небольшое снижение внутренней температуры тела — физиологическое изменение, которое естественным образом сопровождает наступление сна. Кроме того, он является мощным антиоксидантом и поглотителем свободных радикалов, хотя клиническое значение этого системного эффекта при стандартных дозах для сна все еще исследуется.

Применение мелатонина весьма специфично в зависимости от типа нарушения сна. Это не универсальная панацея от всех бессонниц.

●Нарушения циркадного ритма сна-бодрствования (CRSWD):Вот где действительно сияет мелатонин.

○Задержка сна-Расстройство фазы бодрствования (DSWPD):Люди с DSWPD — «полуночные совы» с естественной задержкой цикла сна (например, засыпают в 3 часа ночи и просыпаются в полдень). Низкая-доза (0,3–0,5 мг) мелатонина вводится за 2–4 часа дожеланныйвремя сна может постепенно опережать циркадные часы, помогая нормализовать время сна.

○Сбой биоритма:Мелатонин очень эффективен для быстрого пересечения нескольких часовых поясов (особенно в восточном направлении). Принятый в назначенное время сна, он ускоряет перенастройку внутренних часов на новый часовой пояс, уменьшая задержку сна и дневную усталость.

○Расстройство сменной работы:Работникам ночной-сменной смены прием мелатонина перед дневным сном может улучшить качество и продолжительность сна, противодействуя сигналу тревоги от циркадной системы, который способствует бодрствованию.

●Бессонница:Доказательства здесь более неоднозначны. Мелатонин оказывается наиболее полезным для:

○Бессонница во время сна:Это может незначительно сократить время, необходимое для засыпания, особенно у людей с низким уровнем эндогенного мелатонина, например у некоторых пожилых людей.

○Бессонница у определенных групп населения:Исследования показывают перспективу улучшения сна у детей с нарушениями нервно-психического развития (например, расстройством аутистического спектра, СДВГ) и у взрослых с гипертонией, принимающих бета-блокаторы (которые могут подавлять естественное производство мелатонина).

Одно из наиболее распространенных заблуждений заключается в том, что более высокая доза мелатонина более эффективна. Это не поддерживается наукой и часто приводит к большему количеству побочных эффектов. Мелатонин имеет крутую кривую реакции на дозу-.

●Физиологическая дозировка (0.3 - 1.0 мг):Этот диапазон предназначен для имитации пиковой ночной концентрации организма. Зачастую этого достаточно для смены циркадных фаз-и это рекомендуемая отправная точка для большинства взрослых.

●Фармакологическая дозировка (2 - 10 мг):Эти более высокие дозы создают уровни в крови, намного превышающие естественное производство. Их можно использовать в клинических условиях при определенных состояниях, но обычно они не необходимы для общего засыпания. Более высокие дозы не приводят к улучшению сна и могут вызвать сонливость на следующий-день, яркие сны или кошмары.

время введениявозможно, более критично, чем сама доза. Для засыпания и продвижения фазы его следует принимать за 2-4 часа до сна. Для учета смены часовых поясов он берется в назначенное время сна в пункте назначения.

●Период полураспада-:Мелатонин имеет относительно короткий-период полураспада, обычно отот 20 до 60 минут. Это означает, что он быстро выводится из кровотока.

●Продолжительность действия:Несмотря на короткий-период полураспада, его влияние на засыпание может продолжаться по назначению. Однако его эффективность в поддержании сна в течение ночи ограничена из-за его быстрого выведения. Вот почему его обычно не рекомендуют при бессоннице, связанной с поддержанием сна (просыпается посреди ночи и не может снова заснуть). Для этого доступны составы с контролируемым-высвобождением или пролонгированным-высвобождением, которые имитируют естественную схему расширенной секреции организма.

●Велоспорт:Не существует однозначных доказательств развития толерантности или зависимости от мелатонина, как это часто бывает с традиционными седативными-снотворными средствами. Поэтому длительное-использование обычно считается безопасным. Однако прагматичный подход заключается в использовании его периодически или для конкретных,-ограниченных по времени целей (например, курса лечения смены часовых поясов или изменения режима сна). Если вы используете его каждую ночь от бессонницы, возможно, будет разумно периодически оценивать, нужен ли он по-прежнему, например, устраивая «лекарственные каникулы», чтобы увидеть, улучшился ли естественный режим сна.

Мелатонин хорошо-переносится большинством взрослых. Наиболее часто сообщаемые побочные эффекты-зависимы от дозы и включают:

    ●Головные боли

    ●Головокружение

    ●Тошнота

    ●Дневная сонливость (при неправильном выборе времени или дозы)

    ●Яркие сны или кошмары

●Чистота и регулирование:В качестве пищевой добавки во многих странах мелатонин не соответствует таким же строгим стандартам чистоты и эффективности, как фармацевтические препараты. Исследования обнаружили значительную вариабельность фактического содержания мелатонина в добавках по сравнению с заявленным на этикетке. Рекомендуется выбирать бренд с хорошей репутацией, прошедший тестирование-сторонней организацией (например, USP, NSF).

●Лекарственное взаимодействие:Мелатонин может взаимодействовать с лекарствами, включая антикоагулянты (разжижители крови), противосудорожные средства, иммунодепрессанты и противозачаточные средства. Перед началом приема добавок обязательно проконсультироваться с врачом, особенно тем, кто принимает другие лекарства.

●Основные условия:Лицам с аутоиммунными заболеваниями или лицам, принимающим иммуносупрессивную терапию, следует использовать мелатонин с осторожностью из-за его потенциального иммуномодулирующего действия.

Торговые названия	Мелатонин,Н-[2-(5-Метокси-1H-индол-3-ил)этил]ацетамид, 5-Метокси-N-ацетилтриптамин; N-ацетил-5-метокситриптамин; НСК-113928
КАС	73-31-4
Молярная масса	232.283
МФ	C13H16N2O2
Чистота	Выше 98%
Устройство	10 мг/флакон, лиофилизированный-порошок

 

 

Любые потребности, пожалуйста, свяжитесь с нами

Электронная почта: Jasonraws106@gmail.com

WhatsApp: +86-15572565525
Телеграмма: +86-15871669785

   

                                   

 

Мелатонин — мощный инструмент в арсенале против нарушений сна, но его сила заключается в его тонкости. Это не грубый инструмент для выведения себя из строя, а точный хронобиотик, работающий в гармонии с врожденными ритмами организма. Его успешное применение требует понимания конкретной проблемы со сном-это проблема времени (циркадный) или проблема механики сна (бессонница)?-и уважительного подхода к дозировке и времени.

Для тех, кто борется с дезориентирующими последствиями смены часовых поясов, упорным циклом задержки фазы сна или некоторыми формами бессонницы, мелатонин, используемый с умом и на основе научных данных, может обеспечить безопасный и эффективный путь обратно к восстановительному сну. Однако это должно быть частью комплексной стратегии гигиены сна, которая включает в себя управление световым воздействием, поддержание постоянного графика и оптимизацию условий сна. Всегда первым шагом к улучшению сна должна быть беседа с медицинским работником, чтобы убедиться в его правильном и полезном использовании.

горячая этикетка : мелатонин для улучшения нарушений сна cas: 73-31-4, Китай мелатонин для улучшения нарушений сна cas: 73-31-4 производители, поставщики, завод