Высококачественный-STROMUSC MK2866 (остарин) 25 мг*100 для бодибилдинга CAS: 841205-47-8

   Что такое MK2866 (остарин)?

MK2866, известный в коммерческом отношении как Остарин и в научном отношении как Enobosarm или GTx-024, принадлежит к классу соединений, называемых селективными модуляторами андрогеновых рецепторов (SARM). Первоначально разработанный компанией GTx, Inc. (теперь Oncternal Therapeutics), он был разработан для лечения состояний,-истощающих мышц, включая раковую кахексию, саркопению и мышечную дистрофию Дюшенна. В отличие от традиционных анаболически-андрогенных стероидов, Остарин был разработан для избирательного связывания с андрогенными рецепторами в мышечной и костной ткани, сводя к минимуму активность в предстательной железе, коже головы и других тканях, где андрогенные побочные эффекты нежелательны.

Соединение прошло фазы I, II и III клинических испытаний, продемонстрировав значительный прирост мышечной массы у онкологических больных и пожилых людей при дозах всего 3 мг в день. Несмотря на эти многообещающие результаты, FDA не дало одобрения, а новая заявка GTx на лекарство от стрессового недержания мочи не была одобрена в 2018 году. Остарин по-прежнему классифицируется как исследуемое соединение и запрещен Всемирным анти-допинговым агентством (ВАДА) в соревновательных видах спорта.

По химическому составу остарин представляет собой не-стероидное соединение класса арилпропионамидов- с молекулярной формулой C₁₉H₁₄F₃N₃O₃ и молекулярной массой 389,33 г/моль. Его номер CAS — 841205-47-8. Соединение обычно вводят перорально и проявляют высокую биодоступность - примерно 100% на крысиных моделях.

Определяющей особенностью MK2866 является его тканеизбирательный механизм. При пероральном приеме остарин связывается с андрогенным рецептором (AR) с высоким сродством-, демонстрируя значение Ki 3,8 нМ, самое высокое среди SARM. Компьютерные исследования показали, что MK2866 связывается с областью AF-1 в N-концевом домене белка AR со аффинностью связывания -9,4 ккал/моль.

После связывания комплекс остарина-AR претерпевает конформационные изменения, отличные от тех, которые производятся тестостероном или дигидротестостероном. Это уникальное структурное изменение способствует ядерной транслокации и взаимодействию с элементами андрогенного ответа на ДНК, активируя гены, участвующие в синтезе белка, задержке азота и миогенной дифференцировке. В скелетных мышцах MK2866 активно активирует анаболические сигнальные пути, включая PI3K/Akt/mTOR, увеличивая синтез мышечного белка и одновременно уменьшая деградацию белка за счет подавления убиквитин-протеасомных и миостатиновых путей.

Селективность к тканям дополнительно усиливается поведением соединения в доклинических моделях. У кастрированных самцов крыс остарин способствовал восстановлению веса простаты на 39,2%, веса семенных пузырьков на 78,8% и -наиболее заметно-стимулировал рост мышц, поднимающих задний проход, до 141,9% от кастрированного контрольного уровня. Это означает, что данное соединение примерно в четыре раза эффективнее воздействует на анаболическую мышечную ткань, чем на андрогенные ткани, такие как простата.

Важно отметить, что остарин не подвергается 5-альфа-восстановлению до более мощного метаболита (в отличие от тестостерона) и не ароматизируется до эстрогена. Это объясняет меньшую частоту андрогенных побочных эффектов, таких как выпадение волос, прыщи и увеличение простаты, а также эстрогенных побочных эффектов, таких как гинекомастия и задержка воды.

В сообществе бодибилдеров Остарин заслужил репутацию наиболее широко используемого САРМ. Его приложения охватывают три основных контекста:

Циклы резки: Во время дефицита калорий Остарин демонстрирует особую эффективность в сохранении мышечной массы. Когда калории ограничены, скорость метаболизма и уровень гормонов обычно снижаются, но Остарин позволяет спортсменам сокращать калории, не испытывая при этом снижения мышечной массы и силы, которые обычно сопровождают агрессивную диету. Он также помогает распределять питательные вещества, направляя их в мышечную ткань, а не в жировые отложения. Для целей сокращения рекомендуемые дозы обычно составляют 15–20 мг в день в течение 6–8 недель.

Рекомпозиция: Способность одновременно терять жировые отложения и наращивать мышечную массу представляет собой «Святой Грааль» для многих спортсменов, занимающихся бодибилдингом. Преимущества остарина в распределении питательных веществ делают его эффективным для этой цели-захватом жировых запасов и перенаправлением их вместе с повышенным потреблением калорий в мышечные ткани. Рекомпозиция обычно требует большей продолжительности, при этом протоколы часто продлеваются до 8 недель при дозе 20–25 мг в день.

Наполнение: хотя это и не основной выбор для набора массы,-такие соединения, как LGD-4033, дают более резкий скачок масштаба-Остарин, тем не менее, обеспечивает приличный прирост мышечной массы. Многие отзывы пользователей документируют увеличение мышечной массы тела на 7-9 фунтов за 8-недельный цикл приема 25 мг в день. Ключевое отличие состоит в том, что Остарин строит «качественные» мышцы, которые легко поддерживать после курса.

Мостовые приложения: Некоторые опытные пользователи включают Остарин между более тяжелыми циклами, чтобы сохранить результаты, позволяя организму восстановиться после более подавляющих соединений. Однако эта практика остается спорной и требует тщательного рассмотрения вопроса о кумулятивном подавлении.

Преимущества MK2866 выходят за рамки отдельных сообщений и подтверждаются клиническими исследованиями. Исследования фазы II на больных раком продемонстрировали статистически значимое увеличение мышечной массы тела при дозах 1 мг и 3 мг ежедневно в течение 16 недель, независимо от типа рака, режима химиотерапии или исходного статуса питания. Клиническое исследование-к-по сравнению с другим препаратом SARM показало, что остарин увеличивает мышечную массу тела и силу жима ногами. Журнал Lancet Oncology опубликовал результаты Dobs et al. (2013) показали, что у пациентов в группах энобосарма наблюдалось значительное увеличение мышечной массы тела по сравнению с плацебо без каких-либо признаков андрогенных или эстрогенных побочных эффектов.

Для бодибилдеров практические преимущества заключаются в следующем:

●Сохранение постной массыв штатах с-ограничением калорий

●Умеренный прирост мышечной массы.3-6 фунтов во время дисциплинированных циклов

●Улучшение физической функции.и сила подъема по лестнице-

●Без ароматизации., устраняя побочные эффекты,-связанные с эстрогеном

● Пероральная биодоступность, устраняя необходимость в инъекциях

●Отсутствие алкилирования печени, уменьшая нагрузку на печень по сравнению с 17 -алкилированными пероральными препаратами

Суточная доза 25 мг представляет собой верхний предел обычно рекомендуемых диапазонов и считается «золотой серединой» для бодибилдинга. Клинические испытания продемонстрировали эффективность при гораздо более низких дозах (1–3 мг) у пожилых и кахексичных групп населения; сообщество бодибилдеров просто увеличивает это значение в 5-10 раз для улучшения эффекта у здоровых, тренированных людей.

● График дозирования: Из-за полувыведения остарина около 24-часов-перорально требуется только один раз-в день. Этот удобный график дозирования поддерживает стабильные концентрации в плазме в течение дня. Пиковые концентрации в плазме обычно достигаются примерно через 3 часа после приема.

●Администрация: Остарин доступен как в жидкой форме, так и в форме капсул. Жидкие суспензии следует хранить при комнатной температуре в защищенном от света месте и сохранять стабильность в течение нескольких месяцев в закрытом виде. Порошковые формы следует хранить при температуре -20 градусов для долгосрочной сохранности.

● Подход к титрованию: Для тех, кто-принимает впервые, осторожный подход предполагает начинать с 10–15 мг в день в течение первых 1–2 недель для оценки переносимости, а затем увеличивать дозу до 25 мг. В некоторых протоколах предусмотрено постепенное повышение дозы: 10 мг в течение 3 недель, 15 мг в течение 1 недели, затем 25 мг в течение оставшейся части. Это позволяет организму адаптироваться и помогает выявить индивидуальную чувствительность.

●Исследовательский диапазон доз: Более широкое исследовательское сообщество обычно использует 10-25 мг в день в течение 6-8-недельных циклов, а некоторые продлевают до 12 недель. Дозы, превышающие 25 мг, обычно не рекомендуются из-за снижения эффективности и увеличения профиля побочных эффектов.

Стандартная продолжительность курса остарина в дозе 25 мг в день составляет 8 недель. Такая продолжительность, по-видимому, оптимизирует баланс между результатами и побочными эффектами. Иногда используются более короткие циклы продолжительностью 4–6 недель, но их обычно считают недостаточными для достижения значимых результатов. Некоторые опытные пользователи используют расширенные циклы продолжительностью 10–12 недель, но они несут повышенный риск подавления.

Структура цикла:

●Недели 1–8: 25 мг Остарина в день в одно и то же время.

●Недели 9–12 (по желанию).: Мини-протокол-PCT

●Общее время отдыха: продолжительность цикла + продолжительность ПКТ, прежде чем рассматривать возможность следующего цикла.

●Синергетическое сочетание: Остарин иногда сочетают с GW501516 (кардарином) для ускорения сжигания жира и повышения выносливости во время сушки. Однако группирование увеличивает сложность и потенциальные побочные эффекты и обычно рекомендуется только опытным пользователям.

Период полураспада-остарина в литературе может варьироваться: сообщаемые значения варьируются от 6 до 24 часов в зависимости от контекста измерения.

Конечный период полураспада-: в исследованиях на людях период полувыведения-составляет примерно 14-24 часа. Более длительный период полу-периода полувыведения позволяет принимать перорально один раз-в день и обеспечивает стабильные концентрации в плазме. Равновесная-концентрация достигается примерно в течение 5 дней ежедневного приема, исходя из периода полувыведения ~24 часа.

Период полураспада плазмы-: После внутривенного введения на животных моделях остарин демонстрирует более медленное снижение концентрации в плазме с периодом полу-полужизни примерно 6 часов по сравнению с 2,6-4,0 часами для других циано/нитрозамещенных SARM.

Метаболизм и выведение: Остарин метаболизируется преимущественно CYP3A4, UGT1A1 и UGT2B7, при этом глюкуронид энобосарма является основным метаболитом. На крысиных моделях выведение происходит преимущественно через фекалии (70%) и мочу (21-25%).

Практические последствия: 24-получасовой-период означает, что разовая суточная доза поддерживает эффективный уровень в крови в течение дня. Пропуск дозы менее опасен, чем при использовании соединений более короткого действия, хотя последовательность остается важной для достижения оптимальных результатов.

Несмотря на «мягкую» репутацию, которую часто приписывают САРМ, остарин в дозе 25 мг в день действительно подавляет выработку эндогенного тестостерона. Степень подавления зависит от дозы-зависимой-более высокие дозы вызывают более значительное подавление. Хотя подавление минимально по сравнению с тем, что происходит после употребления анаболических стероидов, оно реально и требует внимания.

Когда ПКТ необходим: Мини-ПКТ продолжительностью 3-4 недели рекомендуется для любого цикла, продолжающегося более четырех недель. При 8-недельном цикле 25 мг настоятельно рекомендуется ПКТ. Более короткие циклы и более низкие дозы (например, 10 мг/8 недель) могут привести к выздоровлению только при естественной поддержке тестов, хотя анализ крови является единственным точным способом определить статус выздоровления.

Протоколы РСТ:

Мини--PCT на основе SERM-: наиболее распространенный подход использует либо Нолвадекс (тамоксифен), либо Кломид (кломифен).

Нолвадекс Протокол: 20/20/10/10 (мг в день в течение 4 недель). 1-я неделя: 20 мг в день; 2-я неделя: 20 мг в день; 3-я неделя: 10 мг в день; Неделя 4: 10 мг в день.

Кломидный протокол: 25 мг в день в течение 4 недель. В некоторых протоколах используется конусообразный подход: 25/25/12,5/12,5.

Альтернативный конический подход: Некоторые пользователи применяют Остарин во время ПКТ в сниженных дозах (25 мг в течение первых 1–2 недель ПКТ, затем по 12,5–15 мг в остальные дни). Однако эта практика противоречива, поскольку она может продлить подавление, а не способствовать восстановлению.

Натуральные усилители тестов: натуральные добавки, такие как D-аспарагиновая кислота (3000 мг в день), хотя и не являются заменой СЭРМ, иногда используются в качестве дополнения во время ПКТ.

Рекомендации по анализу крови: Комплексный анализ крови следует проводить в начале курса, в середине-цикла и через 4 недели после-цикла. Ключевые маркеры включают в себя:

    ●Общий и свободный тестостерон

    ●ЛГ (лютеинизирующий гормон) и ФСГ (фолликулостимулирующий-гормон)

    ●Чувствительный эстрадиол (E2)

    ●Полная липидная панель

    ●Ферменты печени: АЛТ, АСТ, ГГТ.

    ●Общий анализ крови (ОАК)

Продолжительность ПКТ: Большинство протоколов ПКТ рассчитаны на 4 недели. Анализ крови по завершении ПКТ подтверждает, адекватно ли восстановилась выработка естественного тестостерона.

Хотя Остарин имеет более благоприятный профиль побочных эффектов, чем традиционные анаболические стероиды, он не лишен рисков.

Гормональная супрессия. При дозе 25 мг в день подавление тестостерона является клинически значимым. Пользователи могут испытывать низкое либидо, усталость и изменения настроения, связанные со снижением уровня тестостерона.

Изменения липидного профиля. Зафиксировано дозозависимое-снижение уровня холестерина ЛПВП. Этот сердечно-сосудистый фактор риска требует мониторинга и смягчения путем изменения образа жизни.

Токсичность печени. Хотя остарин не 17 -алкилирован и считается менее гепатотоксичным, чем пероральные стероиды, существуют сообщения о случаях холестатического поражения печени. В отдельных журналах сообщалось о незначительном повышении уровня ферментов печени.

Бренд	СТРОМУСК
Торговые названия	Энобосарм, GTx-024; МК-2866; Остарин; С-22
КАС	841205-47-8
Молярная масса	389.334
Формула	C19H14F3N3O3
Чистота	Выше 98%
Устройство	25мг*100

 

 

Любые потребности, пожалуйста, свяжитесь с нами

Электронная почта: Jasonraws106@gmail.com

WhatsApp: +86-15572565525
Телеграмма: +86-15871669785

   

                                  

 

В отличие от тестостерона или анаболических стероидов, Остарин не ароматизируется в эстроген и не превращается в ДГТ, что снижает риск андрогенных побочных эффектов, таких как выпадение волос или увеличение простаты. Уникальность Остарина заключается в его обширном клиническом опыте. В исследованиях фазы II и III было показано, что он увеличивает мышечную массу тела и улучшает физическую работоспособность у групп населения, страдающих от заболеваний-истощения мышц.

горячая этикетка : высококачественный-стромуск mk2866(остарин)25мг*100 для бодибилдинга cas:841205-47-8, Китай высококачественный стромуск mk2866(остарин)25мг*100 для бодибилдинга cas:841205-47-8 производители, поставщики, завод