Порошок LGD3303 высшего качества для бодибилдинга CAS: 1196133-39-7

    Что такое LGD3303?

LGD3303 (химическое обозначение: 9-хлор-2-этил-1-метил-3-(2,2,2-трифторэтил)-3H-пирроло-[3,2-f]хинолин-7(6H)-он) принадлежит к классу соединений, называемых селективными модуляторами андрогенных рецепторов (сокращенно SARM). Первоначально синтезированный в Ligand Pharmaceuticals, это исследовательское химическое вещество так и не было одобрено FDA для терапевтического использования человеком, в отличие от некоторых более известных SARM, которые, по крайней мере, прошли фазовые испытания, прежде чем были отложены.

Если LGD4033 (более известный как Лигандрол) стал любимцем в кругах подпольного бодибилдинга благодаря длительному периоду полу-периода полураспада и удобному для пользователя-режиму дозирования, то LGD3303 занимает совершенно другую нишу. Он имеет более короткое-действие, значительно более мощный-для-миллиграммов в определенных анаболических конечных точках и дает то, что опытные пользователи постоянно описывают как "более сухой" эффект-заметно меньшее удержание воды по сравнению с его более популярным аналогом.

Понимание LGD3303 требует понимания его фундаментального отличия как от традиционных анаболических стероидов, так и от других SARM. Стероиды действуют как главный ключ, без разбора связывающийся с рецепторами андрогенов практически во всех типах тканей. LGD3303 умнее: он демонстрирует то, что исследователи называют «функциональной избирательностью», полностью активируя андрогенные рецепторы в одних тканях и лишь частично задействуя их в других.

Необработанные цифры рассказывают впечатляющую историю избирательности. LGD3303 связывает человеческий андрогенный рецептор со значением Ki 0,9 наномолярного, что является чрезвычайно прочным связыванием. Чтобы представить это в перспективе, сравните его сродство к другим ядерным рецепторам: рецептор минералокортикоидов получает Ki=1261 нМ, рецептор глюкокортикоидов связывается с Ki=581 нМ, а рецептор прогестерона находится на Ki=136 нМ. Такой профиль селективности означает, что LGD3303 примерно в 1400 раз более селективен в отношении андрогенных рецепторов, чем в отношении минералокортикоидных рецепторов.-эта разница во многом объясняет его тканеспецифичное-поведение.

В функциональных анализах, измеряющих активацию транскрипции, LGD3303 достигает EC50 3,6 нМ и демонстрирует 134-процентную эффективность по сравнению с дигидротестостероном (ДГТ), самым мощным природным андрогеном организма. Это не опечатка: по некоторым показателям этот SARM фактически превосходит эталонный андроген.

Но вот тут-то и возникает нюанс. На моделях кастрированных крыс-самцы, хирургически лишенные эндогенных андрогенов-LGD3303, вызывали совершенно разные эффекты в зависимости от типа ткани. На мышцу, поднимающую задний проход (показатель анаболического эффекта на скелетные мышцы), LGD3303 действовал как мощный полный агонист. При дозе 1 мг на килограмм массы тела в день он полностью предотвратил потерю мышечной массы. В более высоких дозах он увеличивал мышечную массу.вышенормальный интактный уровень. Сравните это с тем, что произошло с вентральной частью простаты: даже при самых высоких протестированных дозах вес простаты никогда не превышал эугонадный (нормальный) уровень, достигая четкого плато, несмотря на возрастающее воздействие соединения.

Фармакокинетическое-фармакодинамическое исследование 2009 года, опубликованное в Журнале фармакологии и экспериментальной терапии, выявило нечто еще более удивительное. Когда исследователи измерили фактическую концентрацию в тканях, они обнаружили более высокие уровни LGD3303 в простате, чем в мышце, поднимающей задний проход-, однако анаболический эффект в мышцах был сильнее, а андрогенный эффект в простате был слабее. Эта диссоциация предполагает, что механизм тканевой селективности действует на молекулярном уровне самого андрогенного рецептора, а не просто за счет дифференцированного распределения в тканях.

Термин «частичный агонист» широко используется на форумах по бодибилдингу, но его точное значение важно для понимания LGD3303. Частичный агонист связывает тот же рецептор, что и полный агонист, но вызывает субмаксимальный ответ, даже когда все рецепторы заняты. В препуциальной железе и вентральной части предстательной железы LGD3303 ведет себя именно таким образом-как частичный агонист. В скелетных мышцах он эффективно действует как полный агонист.

Почему это имеет значение? Потому что это объясняет, как соединение может быть одновременно чрезвычайно анаболическим, оставаясь при этом относительно мягким по отношению к андрогенным тканям-мишеням. Это неуловимая «анаболическая-андрогенная диссоциация», которую исследователи преследовали десятилетиями.

Доклинические исследования продемонстрировали дополнительные уникальные свойства. LGD3303 не-ароматизируется, то есть не может превращаться в эстрогенные соединения. Он эффективно преодолевает гематоэнцефалический барьер, что открывает возможности для эффектов на центральную нервную систему, которые традиционные SARM не могут вызвать. В исследованиях на грызунах LGD3303 усиливал-направленные сексуальные предпочтения самцов, а также увеличивал лордоз и склонность к поведению-, но только у самок с предшествующим сексуальным опытом, что представляет собой потрясающий пример-зависимой от опыта модуляции.

Терапевтическое обоснование первоначальной разработки LGD3303 заслуживает упоминания, поскольку оно объясняет уникальные характеристики соединения. Ligand Pharmaceuticals изучала методы лечения заболеваний, связанных с атрофией мышц (кахексия, саркопения) и остеопороза. В частности, заслуживают внимания данные о костях: LGD3303 активирует андрогенные рецепторы на остеобластах, клетках, ответственных за формирование кости, что приводит к увеличению минеральной плотности кости и толщины кортикального слоя за счет периостальной аппозиции-, по сути, закладывая новую кость на внешней поверхности существующих костей. В сочетании с бисфосфонатами наблюдалось аддитивное воздействие на параметры костей, что указывает на потенциальную синергию исследований остеопороза.

Однако с точки зрения бодибилдинга пользователи тяготеют к LGD3303 по совершенно разным причинам: быстрое увеличение силы, то, что некоторые называют «агрессивной» интенсивностью тренировок, резкие накачки, которые появляются в течение нескольких часов после приема дозы, и накопление мышечной массы без водянистого вида, свойственного таким соединениям, как Дианабол или даже LGD4033.

Давайте будем откровенны о доказательной базе. Для LGD3303 не существует опубликованных клинических исследований на людях. Все, что обсуждается относительно дозирования для человека, основано на экстраполяции исследований на грызунах и отдельных сообщениях пользователей-, что является существенным ограничением, которое должно учитываться при любом ответственном обсуждении.

У кастрированных крыс доза 1 мг/кг в день полностью предотвращала потерю мышечной массы, что представляет собой минимальную эффективную анаболическую дозу для сохранения тканей. Более высокие дозы увеличивали массу мышцы, поднимающей задний проход, выше эугонадального (нормального неповрежденного) уровня. Используя стандартную аллометрическую шкалу для преобразования доз для крыс в расчетные эквиваленты для человека (разделите примерно на 6,2 для площади поверхности тела), доза для крыс в 1 мг/кг соответствует примерно 0,16 мг/кг для человека или примерно 11-13 мг для человека массой 75-80 кг.

Схемы дозирования,-сообщаемые пользователями, обычно составляют 10-20 мг в день, разделенные на два или три приема из-за короткого периода полувыведения соединения. Некоторые опытные пользователи склоняются к дозе 30 мг в день, хотя это существенно увеличивает риск подавления и потенциальных побочных эффектов.

Период полувыведения LGD3303 из плазмы- составляет примерно 5–6 часов, после чего уровень значительно снижается. Это значительно короче, чем у LGD4033, период полураспада которого- составляет около 24–36 часов. Практический смысл ясен: для достижения стабильного уровня в крови необходимо разделить суточную сумму на несколько приемов.

Типичные протоколы включают прием препарата каждые 8–9 часов,-например, утром, в середине-дня и перед сном-или как минимум разделить его на две примерно равные дозы с интервалом в 10-12 часов. Некоторые пользователи сообщают, что используют более высокие дозы перед тренировкой, чтобы извлечь выгоду из острых эффектов, а также меньшие дозы в другое время для поддержания исходного уровня.

Этот короткий-период полураспада имеет как преимущества, так и недостатки. Положительная сторона: в случае возникновения побочных эффектов выведение из системы происходит относительно быстро. Недостаток: поддержание постоянного анаболического сигнала требует дисциплины в отношении графика дозирования, который многие пользователи находят неудобным.

Традиционная практика среди опытных пользователей предполагает продолжительность цикла LGD3303 от 8 до 12 недель. Для пользователей, впервые-не знакомых с тем, как их организм реагирует на этот конкретный SARM, более короткий первоначальный цикл продолжительностью в 6 недель позволяет оценить переносимость и профиль побочных эффектов, прежде чем переходить к более длительному курсу.

Типичный первый цикл может выглядеть так:

Недели 1–6:LGD3303 в дозе 5–10 мг в день, разделенной на две дозы. Начиная с нижней границы (5 мг) в течение первых 7–10 дней, можно наблюдать первоначальный ответ, прежде чем потенциально повышать дозу.

Недели 7-8 (для расширенных циклов):При хорошей переносимости дозировка может быть увеличена до 10–15 мг в день, хотя уменьшающуюся отдачу и усиленное подавление необходимо сопоставлять с постепенным увеличением.

Более продвинутые пользователи с предыдущим опытом SARM иногда используют протоколы с дозой 15-20 мг в день в течение полных 10-12-недельных циклов, но это несет в себе значительно более высокий риск значительного подавления тестостерона.

Укладка — еще одна переменная. Некоторые пользователи комбинируют LGD3303 с не-подавляющими соединениями, такими как MK-677 (ибутаморен), агонист рецептора грелина, который увеличивает секрецию гормона роста, не влияя на ось HPT. Другие сочетаются с RAD140 (Тестолон) или даже с другими SARM, хотя сочетание нескольких подавляющих соединений усложняет восстановление после курса.

LGD3303 подавляет лютеинизирующий гормон (ЛГ) и фолликулостимулирующий-гормон (ФСГ) дозозависимым-зависимым образом. На крысиных моделях дозы выше 1 мг/кг вызывали заметное подавление ЛГ, а любая доза 10 мг/кг или выше не могла поддерживать эугонадные уровни ЛГ. Практический человеческий перевод: даже умеренная дозировка LGD3303 значительно подавляет выработку естественного тестостерона. Некоторые источники оценивают, что SARM-вызывает подавление ЛГ/ФСГ на 20–40 процентов ниже исходного уровня, при этом более подавляющие соединения, такие как LGD3303, вероятно, попадают в верхний конец этого спектра.

После-курсовая терапия служит для восстановления нормальной функции гипоталамо--гипофизарно--тестикулярной оси (ГПТА). Без надлежащего ПКТ пользователи рискуют потерять значительную часть прироста, испытывать длительное низкое либидо, усталость, расстройства настроения и трудности с поддержанием мышечной массы.

Стандартный протокол РСТ после цикла LGD3303 может включать:

Недели 1-4 после завершения цикла:СЭРМ (селективный модулятор рецепторов эстрогена), такой как тамоксифен (Нолвадекс) в дозе 20 мг в день или энкломифен в дозе 12,5–25 мг в день. SERM блокируют отрицательную обратную связь эстрогена в гипофизе, позволяя возобновить секрецию ЛГ и ФСГ.

Поддерживающие добавки:Многие пользователи добавляют естественную поддержку тестостерона, содержащую такие ингредиенты, как D-аспарагиновая кислота, ашваганда и пажитник, чтобы способствовать процессу восстановления.

Важнейший принцип: ПКТ начинается только после того, как соединение выводится из системы. Учитывая период полувыведения LGD3303, составляющий 5-6 часов-периода полураспада, 5-6 периодов полураспада (примерно 2-3 дня) достаточны для почти полного клиренса перед началом терапии SERM.

Опытные пользователи описывают LGD3303 как средство, обеспечивающее «сухой» прирост мышечной массы-это означает, что добавленная ткань содержит минимальную задержку воды, что приводит к более твердому и четкому виду по сравнению с более влажными соединениями, такими как LGD4033 или традиционными стероидами. У некоторых пользователей острые эффекты заметны уже в течение первой недели: усиление агрессии во время тренировки, выраженная мышечная пампинг, быстрый прирост силы. При более высоких дозах некоторые пользователи сообщают о значительном увеличении размера, сравнимом с циклами умеренных-доз тестостерона.

Улучшение плотности костной ткани, хотя и менее заметное и ощутимое в краткосрочной перспективе, представляет собой подлинное отличие LGD3303. Большинство SARM обладают некоторой костной активностью, но эффект периостальной аппозиции -закладывания новой кости на внешнюю поверхность существующих костей- особенно выражен при использовании этого соединения.

Ни одно обсуждение LGD3303 не будет полным без рассмотрения связанных с ним рисков. Подавление тестостерона является дозозависимым и значительным: более высокие дозы приводят к значительному снижению выработки эндогенных андрогенов. Это не «мягкое» или «мостовое» соединение; это серьезный исследовательский химикат, требующий соответствующего уважения.

Липидный профиль может быть затронут: на животных моделях наблюдалось снижение ЛПВП (хорошего холестерина) и увеличение ЛПНП (плохого холестерина). Степень дислипидемии менее выражена, чем при приеме пероральных стероидов, но ее нельзя игнорировать.

Пользователи, которые пробовали оба соединения, последовательно проводят сравнение по нескольким ключевым параметрам. LGD4033 имеет более длительный-период полувыведения, что делает достаточным прием-один раз в день и обеспечивает более выраженную задержку воды. LGD3303 требует более частого приема, дает более сухой прирост и многими описывается как «в целом более сильный» миллиграмм-за-миллиграмм. Более короткий период полу-периода может также означать более быстрый клиренс и, следовательно, теоретически более короткую продолжительность подавления после-цикла, хотя эмпирические данные по этому вопросу остаются неподтвержденными.

Торговые названия	LGD3303
КАС	1196133-39-7
Молярная масса	342.75
МФ	C16H14КФ3N2O
Чистота	Выше 98%
Устройство	Белый кристаллический порошок

 

 

Любые потребности, пожалуйста, свяжитесь с нами

Электронная почта: Jasonraws106@gmail.com

WhatsApp: +86-15572565525
Телеграмма: +86-15871669785

   

                                   

 

Анализ крови до, во время и после любого цикла не-не подлежит обсуждению для тех, кто решил экспериментировать. Ферменты печени, липидная панель, общий и свободный тестостерон, ЛГ, ФСГ и эстрадиол предоставляют важные данные, которые определяют дозировку и решения о ПКТ.

LGD3303 представляет собой один из наиболее мощных селективных модуляторов андрогенных рецепторов, разработанных на сегодняшний день-, но эффективность действует в обе стороны. Те же молекулярные особенности, которые обеспечивают впечатляющий анаболический эффект, также требуют тщательного подбора дозировки, продолжительности курса и восстановления после курса. Это соединение не для случайных экспериментаторов или тех, кто не желает проводить надлежащий мониторинг. Для тех, кто понимает-компромиссы и принимает соответствующие меры предосторожности, LGD3303 предлагает особый профиль среди вариантов SARM-сухого, сильного-действия в области, где преобладают альтернативы с более длительным-длительным действием.

горячая этикетка : порошок lgd3303 высшего качества для бодибилдинга cas: 1196133-39-7, Китай порошок lgd3303 высшего качества для бодибилдинга cas: 1196133-39-7 производители, поставщики, завод