Высококачественный-телмисартан STROMUSC (Микардис) 40 мг для лечения высокого кровяного давления CAS: 144701-48-4

    Что такое телмисартан?

Телмисартан представляет собой специфический селективный антагонист рецепторов ангиотензина II, нацеленный на подтип рецептора AT₁. Ангиотензин II, мощный вазоконстриктор, оказывает свое действие главным образом за счет связывания с AT₁-рецепторами, расположенными в гладких мышцах сосудов, надпочечниках и различных других тканях. Вытесняя ангиотензин II из этих рецепторов, телмисартан эффективно нейтрализует сосудосуживающее и альдостерон-высвобождающее действие этого гормона.

Химическая идентификация телмисартана точна: 4'-[(1,4'-диметил-2'-пропил[2,6'-би-1H-бензимидазол]-1'-ил)-метил]-[1,1'-бифенил]-2-карбоновая кислота кислота с молекулярной формулой C₃₃H₃₀N₄O₂ и молекулярной массой 514,6. Соединение представляет собой кристаллический порошок от белого до желтоватого цвета с характерными характеристиками растворимости: практически нерастворим в воде, очень слабо растворим в этаноле и растворим в смесях хлороформ-метанол. Эти физико-химические свойства, особенно его высокая липофильность, в значительной степени способствуют увеличению продолжительности его действия и профиля распределения в тканях.

Что фундаментально отличает телмисартан от некоторых других БРА, так это отсутствие у него частичной агонистической активности в отношении рецептора AT₁. Это означает, что когда телмисартан связывается с рецептором, он блокирует передачу сигналов ангиотензина II, не вызывая какой-либо остаточной активации рецептора-чистый, полный антагонизм, который обеспечивает предсказуемое и надежное снижение артериального давления.

Фармакологическая избирательность

Телмисартан высшего-качества демонстрирует исключительную селективность к рецепторам. Он связывается с очень высоким сродством к подтипу рецептора AT₁, но не проявляет соответствующего сродства к другим рецепторным системам. Такая избирательность приводит к целенаправленному механизму действия с минимальными не-нецелевыми эффектами-, что является отличительной чертой сложной разработки лекарств.

Длительное-длительное связывание с рецептором

Связывание телмисартана с рецептором AT₁ чрезвычайно продолжительно-. Такая устойчивая оккупация рецептора в сочетании с увеличенным периодом полу-выведения препарата из плазмы гарантирует, что разовая суточная доза обеспечивает непрерывную защиту от вазоконстрикции, опосредованной ангиотензином II-, на протяжении всего 24-часового интервала дозирования.

Высокая липофильность и распределение в тканях

Телмисартан обладает высокой липофильностью, что способствует его обширному распределению в тканях. Объем распределения составляет примерно 500 литров, что указывает на значительное связывание с тканями за пределами плазменного отсека. Это свойство способствует пролонгированному фармакологическому действию препарата и может лежать в основе некоторых его полезных эффектов, выходящих за рамки простого снижения артериального давления.

Частичный PPAR- агонизм

Вероятно, наиболее отличительной особенностью телмисартана среди БРА является его частичная агонистическая активность в отношении гамма-рецептора, активируемого пролифератором пероксисом (PPAR-). Этот ядерный рецептор участвует в регуляции метаболизма глюкозы и липидов, а взаимодействие телмисартана с ним дает метаболические преимущества, выходящие за рамки контроля артериального давления. Это свойство делает телмисартан уникальным в своем классе, предлагая преимущества пациентам с метаболическим синдромом или диабетом.

Биодоступность и качество состава

Таблетки по 40 мг предназначены для постоянного перорального всасывания. Абсолютная биодоступность составляет примерно 42% при дозе 40 мг и увеличивается до 58% при дозе 160 мг. Таблетки содержат тщательно отобранные вспомогательные вещества, в том числе стеарат магния, меглумин, повидон, гидроксид натрия и сорбит, которые обеспечивают стабильность и надежное высвобождение препарата. Продукты высочайшего-качества соответствуют строгим производственным стандартам, которые гарантируют постоянство-от-партий как по эффективности, так и по характеристикам растворения.

Эссенциальная гипертония

Основным и наиболее частым показанием к применению телмисартана в дозе 40 мг является лечение эссенциальной гипертензии у взрослых. Препарат эффективно снижает как систолическое, так и диастолическое артериальное давление, не влияя на частоту пульса. Клинические исследования показали, что телмисартан в дозе 40 мг один раз в день вызывает значительное снижение артериального давления, при этом одно исследование показало снижение примерно на 14/9 мм рт. ст. Антигипертензивная эффективность не зависит от пола и возраста, что делает его универсальным вариантом для различных групп пациентов.

Начало антигипертензивной активности происходит постепенно в течение 3 часов после приема первой дозы. Максимальное снижение артериального давления обычно достигается через 4–8 недель после начала лечения и сохраняется во время длительной-терапии. Такое постепенное начало отражает механизм действия препарата и время, необходимое для проявления полного терапевтического эффекта.

Снижение сердечно-сосудистого риска

Помимо лечения гипертонии, телмисартан официально показан для снижения риска несмертельного инсульта или не-несмертельного инфаркта миокарда у взрослых в возрасте 55 лет и старше с высоким риском развития серьезных сердечно-сосудистых событий, которые не переносят ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента. По этому показанию рекомендуемая доза составляет 80 мг один раз в день. Однако доза 40 мг часто служит отправной точкой для титрования у пациентов с высоким-риском, при этом увеличение дозы определяется реакцией артериального давления и переносимостью.

Комбинированная терапия

Телмисартан 40 мг можно эффективно применять в сочетании с другими антигипертензивными средствами. Было показано, что диуретики тиазидного-типа, такие как гидрохлортиазид, и блокаторы кальциевых каналов, такие как амлодипин, вызывают дополнительный эффект снижения артериального давления-в сочетании с телмисартаном. Такая гибкость позволяет врачам адаптировать схемы лечения к индивидуальным потребностям пациентов, достигая целевого артериального давления при более низких дозах каждого компонента препарата.

Особые группы населения

У пожилых пациентов коррекция дозы не требуется. Для пациентов с нарушением функции почек, в том числе находящихся на гемодиализе, коррекции дозы не требуется.-Это значительное преимущество, поскольку телмисартан не выводится из крови при гемофильтрации и не подлежит диализу. Однако у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью доза не должна превышать 40 мг один раз в сутки, и применение требует осторожности.

Превосходный 24-часовой контроль артериального давления

Телмисартан обеспечивает более эффективный контроль артериального давления в течение всего 24-часового интервала дозирования по сравнению со многими другими антигипертензивными препаратами. Отношение минимума-к-пика для доз 40–80 мг превышает 70% как для систолического, так и для диастолического артериального давления, что указывает на то, что эффект снижения артериального давления хорошо сохраняется на протяжении всего интервала дозирования. Это особенно актуально для смягчения утренних скачков артериального давления, которые, как известно, увеличивают риск цереброваскулярных событий.

Сердечно-сосудистая и цереброваскулярная защита

Реальные-данные крупных когортных исследований показали, что телмисартан связан со значительно меньшим риском инсульта, сердечной недостаточности и смертности от всех-причин по сравнению с другими БРА. В одном исследовании, в котором приняли участие более 83 000 подобранных пациентов, использование телмисартана было связано с коэффициентом риска 0,805 для инсульта, 0,75 для сердечной недостаточности и 0,59 для смертности от всех причин по сравнению с другими БРА. Эти преимущества были одинаковыми для всех ключевых подгрупп, включая пациентов с диабетом, хронической болезнью почек и гиперлипидемией.

Метаболические преимущества

Частичная активность агониста PPAR- телмисартана обеспечивает значительные метаболические преимущества. Препарат уменьшает инсулинорезистентность и гипертриглицеридемию, тем самым улучшая компоненты метаболического синдрома. Он снижает уровень общего холестерина и холестерина липопротеинов низкой плотности. Исследования также показали, что телмисартан улучшает чувствительность к инсулину за счет механизмов, независимых от жировой ткани. Эти метаболические эффекты делают телмисартан особенно ценным для больных гипертонической болезнью с сопутствующими метаболическими нарушениями.

Защита органов

Клинические исследования показали, что лечение телмисартаном связано со статистически значимым снижением протеинурии, включая как микроальбуминурию, так и макроальбуминурию, у пациентов с артериальной гипертензией и диабетической нефропатией. Препарат также снижает массу левого желудочка и индекс массы левого желудочка у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка. Эти органозащитные эффекты отражают способность препарата блокировать вредное действие ангиотензина II на тканевом уровне, выходя за рамки простых гемодинамических изменений.

Профиль благоприятных побочных эффектов

Профиль побочных эффектов телмисартана весьма благоприятный. Наиболее распространенные нежелательные явления, о которых сообщалось в исследованиях гипертонии,-боль в спине, синусит и диарея-происходят с частотой 1 % и выше. Препарат не ингибирует ангиотензин-превращающий фермент (кининазу II), фермент, который расщепляет брадикинин, и, следовательно, не усиливает опосредованные брадикинином побочные эффекты, такие как кашель или ангионевротический отек. Это отличает телмисартан от ингибиторов АПФ и способствует лучшей приверженности лечению.

Постепенное возвращение к исходному состоянию

После резкого прекращения лечения артериальное давление постепенно возвращается к значениям, существовавшим до-лечения, в течение нескольких дней без признаков рикошета гипертензии. Это свойство обеспечивает запас безопасности в случае пропуска пациентами дозы или прекращения терапии, снижая риск гипертонических кризов, связанных с резкой отменой некоторых других антигипертензивных препаратов.

Начальная доза

Для лечения эссенциальной гипертензии рекомендуемая начальная доза составляет 40 мг один раз в сутки. Некоторым пациентам уже может помочь ежедневная доза 20 мг, хотя для большинства людей препарат в дозе 40 мг является надежной отправной точкой.

Титрование дозы

В случаях, когда целевое артериальное давление не достигается при дозе 40 мг в день, дозу можно увеличить до максимальной дозы 80 мг один раз в день. При рассмотрении вопроса о повышении дозы важно учитывать, что максимальный антигипертензивный эффект обычно достигается через 4–8 недель после начала лечения. Преждевременное повышение дозы до этого момента может привести к ненужному увеличению количества лекарств.

Инструкции по администрированию

Таблетки Микардис предназначены для перорального приема-один раз в день, их следует проглатывать целиком, запивая жидкостью. Таблетки можно принимать с пищей или без нее. Пища немного снижает биодоступность телмисартана-примерно на 6 % при приеме таблеток по 40 мг-, однако ожидается, что это небольшое снижение не приведет к клинически значимому снижению терапевтической эффективности.

Особые соображения по дозировке

Для пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью доза не должна превышать 40 мг один раз в сутки. Коррекция дозы для пожилых пациентов или пациентов с почечной недостаточностью не требуется. Безопасность и эффективность телмисартана у пациентов младше 18 лет не установлены.

Управление пропущенной дозой

Если доза пропущена, ее следует принять, как только о ней вспомнят. Однако если приближается время приема следующей дозы, пропущенную дозу следует пропустить и возобновить обычный график дозирования. Следует избегать двойного дозирования.

Фаза инициации

Первые 4–8 недель терапии телмисартаном составляют начальную фазу, в течение которой постепенно развивается полный антигипертензивный эффект. В течение этого периода следует периодически контролировать артериальное давление для оценки реакции. Для пациентов, у которых не достигается целевое артериальное давление при приеме 40 мг, после этого начального периода можно рассмотреть возможность повышения дозы до 80 мг.

Этап технического обслуживания

Как только целевое артериальное давление будет достигнуто, начинается фаза поддержания. Терапия телмисартаном обычно продолжается в течение длительного-периода, поскольку гипертония – это хроническое заболевание, требующее постоянного лечения. Отличный профиль переносимости препарата позволяет использовать его длительное время без необходимости перерывов в приеме препарата или езды на велосипеде.

Продолжительность терапии

Лечение гипертонии телмисартаном обычно длится-пожизненно. Не существует конечного «цикла», как можно увидеть в случае с лекарствами, используемыми при острых состояниях. Преимущества контроля артериального давления-снижения частоты инсультов, инфарктов миокарда и других сердечно-сосудистых событий-нарастают с годами непрерывного лечения. Прекращение приема препарата должно происходить только под медицинским наблюдением, с постепенным снижением дозы, если есть клинические показания.

Параметры мониторинга

Регулярный мониторинг во время терапии телмисартаном должен включать измерение артериального давления, оценку функции почек и оценку потенциальных побочных эффектов. У пациентов с диабетом также можно контролировать профиль глюкозы и липидов, учитывая метаболические эффекты препарата.

Поглощение

После перорального приема пиковые концентрации телмисартана в плазме достигаются в течение 0,5–1 часа после приема. Фармакокинетика является нелинейной в диапазоне доз от 20 мг до 160 мг, с более чем пропорциональным увеличением концентрации в плазме с увеличением дозы.

Распределение

Телмисартан обладает высокой степенью связывания с белками плазмы, причем степень связывания превышает 99,5%, в первую очередь с альбумином и 1-кислотным гликопротеином. Объем распределения составляет около 500 литров, что указывает на обширное связывание с тканями.

Метаболизм

Телмисартан метаболизируется путем конъюгации с образованием фармакологически неактивного ацилглюкуронида. Изоферменты цитохрома P450 не участвуют в его метаболизме, что снижает вероятность лекарственного взаимодействия по этому пути. После однократного приема глюкуронид составляет примерно 11% измеренной радиоактивности в плазме.

Устранение

Конечный период полувыведения-телмисартана составляет примерно 24 часа. Общий плазменный клиренс превышает 800 мл/мин. Более 97% введенной дозы выводится в неизмененном виде с калом путем экскреции с желчью, и лишь незначительные количества обнаруживаются в моче (0,91% и 0,49% общей радиоактивности соответственно). Конечный период полу-периода и общий клиренс, по-видимому, не зависят от дозы.

Характеристики устойчивого-состояния

При приеме один раз-в день телмисартан имеет индекс накопления в плазме от 1,5 до 2,0. Минимальные концентрации в плазме составляют примерно от 10% до 25% от пиковых концентраций в плазме. Этот фармакокинетический профиль поддерживает введение один раз-в день, сохраняя при этом значительную блокаду рецепторов на протяжении всего интервала дозирования.

Продолжительность действия

Доза телмисартана в дозе 80 мг почти полностью подавляет вызванное ангиотензином II повышение артериального давления, при этом ингибирующий эффект сохраняется в течение 24 часов и все еще измеряется до 48 часов. Эта увеличенная продолжительность действия является ключевым отличием от многих других антигипертензивных средств.

Контекстуальное разъяснение

Важно пояснить, что после-курсовая терапия (ПКТ) – это концепция, заимствованная из области применения препаратов,-повышающих эффективность, особенно курсов анаболических стероидов. Телмисартан — это рецептурный препарат для лечения гипертонии и снижения риска сердечно-сосудистых заболеваний, а не вещество,-улучшающее работоспособность. Концепция ПКТ не применима к терапии телмисартаном в традиционном медицинском смысле.

Прекращение приема телмисартана

При отмене телмисартана по клиническим причинам-таким как переход на другой антигипертензивный препарат или устранение побочных эффектов-это следует делать под медицинским наблюдением. В отличие от некоторых препаратов, прием которых требует постепенного снижения дозы для предотвращения явлений отмены, прием телмисартана обычно можно отменить без риска возникновения рикошетной гипертензии. Артериальное давление постепенно возвращается к значениям, существовавшим до-лечения, в течение нескольких дней.

Переход на других агентов

Если пациент переходит с телмисартана на другой антигипертензивный препарат, прием нового препарата обычно начинают во время приема телмисартана с перекрытием, чтобы обеспечить постоянный контроль артериального давления. Конкретная стратегия перехода зависит от фармакологических свойств обоих препаратов и клинического статуса пациента.

Мониторинг после прекращения

После отмены телмисартана следует контролировать артериальное давление, чтобы убедиться, что альтернативная терапия адекватно контролирует артериальную гипертензию. Пациентам, которые прекращают прием телмисартана без начала альтернативной терапии, следует регулярно проверять артериальное давление, поскольку артериальная гипертензия обычно возвращается к уровням, наблюдавшимся до-лечения.

«Восстановление» не требуется

В отличие от анаболических стероидов, которые подавляют выработку эндогенных гормонов и требуют ПКТ для восстановления естественной функции, телмисартан не подавляет какую-либо эндогенную систему, требующую «восстановления». Ренин-ангиотензин-альдостероновая система, которую модулирует телмисартан, возвращается к исходному состоянию после отмены препарата, не требуя какого-либо специального протокола восстановления.

Бренд	СТРОМУСК
Торговые названия	Телмисартан;Микардис
КАС	144701-48-4
Молярная масса	514.629
МФ	C33H30N4O2
Чистота	Выше 98%
Устройство	40мг*100

 

 

Любые потребности, пожалуйста, свяжитесь с нами

Электронная почта: Jasonraws106@gmail.com

WhatsApp: +86-15572565525
Телеграмма: +86-15871669785

   

                                  

 

Телмисартан 40 мг (Микардис) представляет собой сложный и высокоэффективный подход к лечению гипертонии. Его уникальное сочетание фармакологических свойств-селективного антагонизма к AT₁-рецепторам, длительного периода полураспада-, высокой липофильности, частичной активности агониста PPAR- и благоприятных метаболических эффектов-выделяет его из класса БРА и делает его предпочтительным выбором для многих пациентов.

Препарат в дозе 40 мг служит оптимальной начальной дозой для большинства пациентов, обеспечивая значительное снижение артериального давления и позволяя при этом индивидуально титровать дозу. Отличный профиль переносимости препарата, при котором распространенные побочные эффекты ограничиваются болью в спине, синуситом и диареей с низким уровнем заболеваемости, подтверждает долгосрочное-использование.

Клинические данные последовательно демонстрируют, что телмисартан обеспечивает превосходный 24-часовой контроль артериального давления и связан со снижением риска инсульта, сердечной недостаточности и смертности от всех причин по сравнению с другими БРА. Эти преимущества выходят за рамки простого снижения артериального давления и отражают плейотропное воздействие препарата на обмен веществ, функцию эндотелия и защиту органов.

Как для медицинских работников, так и для пациентов телмисартан 40 мг представляет собой хорошо зарекомендовавший себя -доказательный- вариант лечения гипертонии, сочетающий в себе эффективность, безопасность и удобство. Прием препарата один раз-в день, отсутствие значимого взаимодействия с пищевыми продуктами и благоприятный фармакокинетический профиль способствуют соблюдению режима лечения и терапевтическому успеху. Поскольку наше понимание гипертонии и ее осложнений продолжает развиваться, уникальные свойства телмисартана делают его краеугольным камнем терапии в обозримом будущем.

горячая этикетка : высококачественный -стромус телмисартан (микардис) 40 мг для лечения высокого кровяного давления cas: 144701- 48-4, Китай высококачественный стромуск телмисартан (микардис) 40 мг для лечения высокого кровяного давления cas: 144701-48-4 производители, поставщики, завод